Eliquis (Apixaban)
Eliquis (principio attivo: Apixaban) e' un inibitore diretto del fattore Xa della classe dei DOAC (anticoagulanti orali diretti). A differenza degli antagonisti della vitamina K (Warfarin, Acenocumarolo), l'Apixaban agisce direttamente e selettivamente sul fattore Xa — un enzima centrale della cascata coagulativa — senza necessitare di monitoraggio dell'INR. Inibisce sia il fattore Xa libero che quello legato al complesso protrombinasico.
Eliquis
Nello studio ARISTOTLE (18.201 pazienti), l'Apixaban ha mostrato rispetto al Warfarin un tasso significativamente inferiore di ictus ed embolie sistemiche (–21 %), emorragie gravi (–31 %) e mortalita' totale (–11 %) nella fibrillazione atriale.
Meccanismo d'azione — inibitore diretto del fattore Xa
- Inibizione del fattore Xa: l'Apixaban si lega in modo reversibile e altamente selettivo al sito attivo del fattore Xa — un enzima chiave della cascata coagulativa comune. Il fattore Xa e' responsabile della conversione della protrombina in trombina.
- Inibizione della trombina (indiretta): bloccando il fattore Xa si forma molta meno trombina — la fibrina non puo' polimerizzare, non si forma alcun coagulo stabile.
- Nessuna inibizione piastrinica: a differenza di ASA/Clopidogrel, l'Apixaban non inibisce le piastrine — il rischio emorragico nelle piccole lesioni e' inferiore rispetto agli agenti antipiastrinici combinati con anticoagulanti.
- Nessun monitoraggio necessario: grazie alla farmacocinetica prevedibile e alla bassa variabilita', sono possibili dosi fisse — nessun monitoraggio INR come con il Warfarin.
Indicazioni e dosaggi
Eliquis vs. Xarelto — confronto diretto
| Parametro | Eliquis (Apixaban) | Xarelto (Rivaroxaban) |
|---|---|---|
| Principio attivo | Apixaban | Rivaroxaban |
| Enzima bersaglio | Fattore Xa | Fattore Xa |
| Assunzione | 2× al giorno (livello piu' stabile) | 1× al giorno (piu' semplice) |
| Rischio emorragico GI | Inferiore (spec. GI) negli studi | Leggermente superiore GI |
| Con i pasti | Indipendente dai pasti | Con il pasto (dose 20 mg) |
| Antidoto | Andexanet alfa (Ondexxya) | Andexanet alfa (Ondexxya) |
| Insufficienza renale | Meno eliminazione renale (27%) — migliore in IR | Piu' eliminazione renale (66%) — CI in IR grave |
| Indicazione FA | Si' | Si' |
| Indicazione TVP/EP | Si' | Si' |
Effetti collaterali e avvertenze importanti
| Categoria | Effetto collaterale | Nota |
|---|---|---|
| Emorragie (lievi) | Ecchimosi, epistassi, sanguinamento gengivale, tempo di sanguinamento prolungato | Comune — non preoccupante, ma informare il medico |
| Emorragie (gravi) | Emorragia GI, urogenitale, intracranica | Raro ma grave — chiamare subito il 118 |
| Gastrointestinale | Nausea, dolori addominali (raro) | Raro |
| Epatico | Aumento degli enzimi epatici (raro) | Raro — controllare i valori epatici in terapia prolungata |
| Cute | Eruzione cutanea, prurito | Non comune |
Controindicazioni
- Emorragia attiva clinicamente significativa
- Epatopatia con coagulopatia (Child-Pugh C)
- Lesioni o patologie con aumentato rischio emorragico (ulcere GI attive)
- Terapia concomitante con altri anticoagulanti (eccetto durante cambio di terapia)
- Gravidanza e allattamento
- Grave insufficienza renale (ClCr <15 ml/min) per indicazione FA
Domande frequenti su Eliquis
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