Aralen (clorochina fosfato)

Revisione medica a cura della Dr.ssa Sarah Anderson, RPh, Farmacologa Clinica — Aggiornato a gennaio 2026

Cos'è Aralen (clorochina)? — Principio attivo e classificazione farmacologica

Aralen è il nome commerciale della formulazione di clorochina fosfato di Sanofi. La clorochina (clorochina fosfato) è un derivato della 4-aminochinolina, chimicamente correlato all'idrossiclorochina (Plaquenil) — sebbene l'idrossiclorochina sia oggi preferita nella reumatologia occidentale per via di un profilo di effetti collaterali più favorevole nelle indicazioni reumatologiche a lungo termine. Per la profilassi della malaria in regioni prive di resistenza alla clorochina, quest'ultima rimane un'opzione consolidata.

I farmaci generici a base di clorochina — prodotti bioequivalenti con principio attivo e limitata efficacia identici — sono terapeuticamente equivalenti al preparato originale Aralen. Le differenze possono risiedere nel colore, nella forma o negli eccipienti inattivi, i quali non influenzano l'efficacia del farmaco.

Meccanismo d'azione — Come agisce la clorochina?

La clorochina agisce attraverso diversi meccanismi complementari, la cui rilevanza varia a seconda dell'indicazione:

Azione antimalarica: I parassiti della malaria (specie Plasmodium) degradano l'emoglobina negli eritrociti, generando eme libero tossico (ferriprotoporfirina IX). Normalmente, i parassiti disintossicano questo eme mediante polimerizzazione in emozioina insolubile. La clorochina si accumula selettivamente nei vacuoli digestivi acidi del parassita e inibisce l'eme-polimerasi — l'eme libero tossico si accumula e uccide il parassita. Poiché le cellule umane non possiedono questo metabolismo dell'eme, il meccanismo è selettivo per il parassita.

Azione immunomodulante e antireumatica: La clorochina aumenta il pH nei lisosomi e negli endosomi intracellulari — inibendo l'attività enzimatica lisosomiale e riducendo la presentazione dell'antigene tramite i complessi MHC di classe II. Ciò porta a una mitigazione della risposta immunitaria e della produzione di citochine (in particolare TNF-α, IL-1, IL-6) — il meccanismo principale dell'efficacia nelle malattie autoimmuni come l'artrite reumatoide e il LES. La clorochina inibisce inoltre le vie di segnalazione dei Toll-like receptor, che sono patologicamente attivate nelle malattie autoimmuni.

Azione antiproliferativa: La clorochina inibisce la sintesi di DNA e RNA intercalandosi nella doppia elica del DNA — un meccanismo studiato nella ricerca oncologica come base per possibili approcci terapeutici adiuvanti, sebbene finora senza approvazione clinica stabilita in oncologia.

Indicazioni approvate (EMA/AIFA)

1. Profilassi della malaria — Viaggiatori in aree endemiche: La clorochina è approvata per la profilassi della malaria in regioni senza significativa resistenza alla clorochina da parte del Plasmodium falciparum. Le società di medicina tropicale forniscono raccomandazioni aggiornate annualmente su quali regioni siano ancora sensibili alla clorochina.

Regioni con sensibilità alla clorochina ancora sufficiente (dati 2026):

• America Centrale a nord del Canale di Panama (Messico, Guatemala, Honduras, Nicaragua, Costa Rica, Panama a nord del canale)
• Parti di Hispaniola (Haiti, Repubblica Dominicana)
• Nord Africa (Egitto, Algeria, Tunisia, Marocco) — rischio molto basso
• Vicino e Medio Oriente — alcune regioni

Regioni con diffusa resistenza alla clorochina — Clorochina NON raccomandata:

• Africa subsahariana — resistenza alla clorochina quasi ubiquitaria, alternative (atovaquone/proguanil, meflochina, doxiciclina) obbligatorie
• Sud-est asiatico (Thailandia, Vietnam, Cambogia, Myanmar) — multiresistenza
• Oceania (Papua Nuova Guinea, Vanuatu, Isole Salomone)
• Bacino dell'Amazzonia (Brasile, Perù, Colombia)
• Subcontinente indiano — situazione di resistenza mista, si raccomanda il consulto con un esperto di medicina tropicale

Importante per i viaggiatori: Prima di ogni viaggio in zone tropicali, consultare un medico specialista in medicina dei viaggi o un centro di medicina tropicale per verificare l'attuale situazione di resistenza della destinazione e la profilassi antimalarica ottimale. I modelli di resistenza regionale cambiano — le guide turistiche e le informazioni generiche su Internet potrebbero essere obsolete.

2. Trattamento della malaria (terapia della malaria acuta): La clorochina orale è ancora indicata per il trattamento della malaria non complicata causata da specie di Plasmodium sensibili alla clorochina — in particolare P. vivax, P. malariae e P. ovale, nonché P. falciparum sensibile in determinate regioni. In caso di malaria da P. falciparum proveniente da regioni con resistenza nota, le terapie combinate a base di artemisinina (ACT) rappresentano la terapia di prima linea.

3. Artrite Reumatoide (AR): La clorochina è approvata come farmaco antireumatico modificante la malattia (DMARD) per l'artrite reumatoide. In Europa, oggi viene utilizzato prevalentemente l'idrossiclorochina (Plaquenil) come DMARD aminochinolinico preferito per AR e LES, poiché presenta un profilo di sicurezza a lungo termine più favorevole — in particolare un minor rischio di retinopatia. Clorochina e idrossiclorochina hanno un'efficacia antireumatica comparabile.

4. Lupus Eritematoso Sistemico (LES): La clorochina è approvata per il LES ed è stata storicamente l'aminochinolina standard per questa indicazione. Le attuali linee guida EULAR per il LES raccomandano l'idrossiclorochina come terapia di base per tutti i pazienti affetti da LES senza controindicazioni — la clorochina rimane un'alternativa se l'idrossiclorochina non è disponibile o è controindicata.

5. Altre indicazioni autoimmuni: Poliartrite cronica, dermatomiosite, sindrome di Sjögren, porfiria cutanea tarda — in quest'ultima attraverso la mobilizzazione delle porfirine epatiche mediante meccanismi lisosomiali.

Istruzioni per il dosaggio — Clorochina per indicazione

Profilassi della malaria (viaggiatori):

• Inizio: 1 settimana prima dell'ingresso nell'area malarica — 2 dosi da 5 mg/kg di peso corporeo a distanza di diversi giorni; poi dose di mantenimento settimanale
• Dose di mantenimento: 5 mg/kg di peso corporeo (max 300 mg di base = 500 mg di clorochina fosfato) una volta alla settimana — sempre lo stesso giorno della settimana
• Fine: Continuare per 4 settimane dopo aver lasciato l'area endemica
• Durata massima della profilassi: Per soggiorni a lungo termine, controlli oftalmologici regolari a partire dal primo anno

Trattamento della malaria (malaria acuta):

• Giorno 1: Dose iniziale 10 mg/kg di peso corporeo (max 600 mg di base), poi dopo 6 ore altri 5 mg/kg (max 300 mg di base)
• Giorno 2 e 3: 5 mg/kg (max 300 mg di base) una volta al giorno
• Dose totale: 25 mg di base/kg in 3 giorni

Artrite Reumatoide:

• Da 2,5 a un massimo di 4 mg/kg di clorochina base al giorno (mai più di 4 mg/kg/die — rischio di retinopatia)
• Dose giornaliera tipica: 125–250 mg di clorochina base (equivalenti a 250–500 mg di clorochina fosfato)
• Inizio dell'effetto dopo 6-12 settimane; valutazione completa dell'efficacia solo dopo 3-6 mesi
• Controlli oftalmologici regolari ogni 12 mesi obbligatori

Lupus Eritematoso Sistemico (LES):

• Da 2,5 a un massimo di 4 mg/kg di clorochina base al giorno — adattata individualmente in base alla tollerabilità e alla risposta

Assunzione: Assumere la clorochina sempre durante o dopo i pasti — questo riduce significativamente i disturbi gastrici. Assumere con un bicchiere pieno d'acqua. Deglutire le compresse intere senza masticarle.

Dose dimenticata: In caso di assunzione giornaliera — assumere non appena possibile, a meno che non sia prossima la dose successiva. In caso di profilassi settimanale — non recuperare la dose dimenticata; assumere la dose successiva nel giorno abituale. Mai assumere una dose doppia.

Insufficienza renale: In caso di funzionalità renale ridotta, è necessaria una riduzione della dose e un prolungamento degli intervalli di somministrazione — adattamento medico indispensabile.

Deficit di G6PD — Importante avviso di sicurezza

Prima di iniziare la terapia con clorochina, nei pazienti a rischio elevato di deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD) — un'enzimopatia ereditaria legata al cromosoma X — deve essere determinato lo stato del G6PD. Il deficit di G6PD è più comune nelle persone provenienti da regioni con storicamente alta endemicità malarica: area mediterranea, Africa, Medio Oriente, Sud-est asiatico.

Gli eritrociti con deficit di G6PD sono sensibili allo stress ossidativo. La clorochina può scatenare un'anemia emolitica in caso di grave deficit di G6PD — con sintomi quali stanchezza improvvisa, pallore, ittero e urine scure. In caso di deficit di G6PD da lieve a moderato, la clorochina è spesso tollerabile — è necessaria una valutazione individuale del rischio con il medico curante.

Interazioni importanti

Controindicazioni assolute — non combinare mai con:

• Terfenadina, astemizolo, cisapride, pimozide — prolungamento additivo dell'intervallo QT, rischio di aritmie cardiache potenzialmente letali (torsione di punta)
• Altri antimalarici con potenziale di prolungamento del QT (meflochina, alofantrina) — cardiotossicità combinata

Interazioni significative — è necessaria la supervisione medica:

• Digossina — la clorochina aumenta i livelli ematici di digossina fino al 70%; possibile tossicità da digossina. Monitoraggio frequente dei livelli di digossina in caso di combinazione
• Antidiabetici (insulina, sulfaniluree) — la clorochina ha proprietà ipoglicemizzanti; aumento del rischio di ipoglicemia. Monitoraggio stretto della glicemia
• Cimetidina — inibisce il metabolismo epatico della clorochina; i livelli di clorochina aumentano. Preferire omeprazolo o altri PPI
• Ciclosporina — la clorochina aumenta i livelli di ciclosporina
• Antiacidi e caolino — riducono l'assorbimento della clorochina; mantenere un intervallo di almeno 4 ore
• Aminoglicosidi — possibile blocco neuromuscolare additivo
• Azitromicina — prolungamento additivo del QT; combinazione solo sotto monitoraggio ECG
• Metotressato — aumento del rischio di danni epatici in combinazione; entrambi i principi attivi sono usati nell'AR. Monitoraggio stretto della funzione epatica

Effetti collaterali di Aralen (clorochina)

Molto comuni (interessano più di 1 utilizzatore su 10):

• Nausea — l'effetto più frequente; notevolmente ridotto dall'assunzione ai pasti
• Mal di testa
• Dolori addominali e disturbi gastrointestinali

Comuni (interessano fino a 1 utilizzatore su 10):

• Vomito, diarrea
• Disturbi visivi — visione offuscata, alterata percezione dei colori, aumento della fotosensibilità (reversibili al termine della terapia)
• Reazioni cutanee — prurito, eruzione cutanea, alterazioni della pigmentazione cutanea (depigmentazione o iperpigmentazione)
• Vertigini
• Insonnia
• Sbalzi d'umore — irritabilità, nervosismo

Effetti collaterali rari ma gravi — consultare immediatamente un medico:

• Retinopatia da clorochina — l'effetto collaterale a lungo termine più pericoloso. Danno retinico irreversibile con perdita permanente della vista in caso di sovradosaggio cumulativo o terapia a lungo termine senza monitoraggio. Fattori di rischio: dose totale cumulativa superiore a 460 g di clorochina base, dose giornaliera superiore a 4 mg/kg, insufficienza renale, maculopatia preesistente. Controlli oftalmologici annuali con OCT (tomografia a coerenza ottica) e test del campo visivo sono obbligatori nella terapia a lungo termine
• Cardiomiopatia e aritmie cardiache (prolungamento del QT) — in caso di terapia a lungo termine e dosi elevate. Si raccomanda il monitoraggio ECG. La clorochina ha un indice terapeutico stretto a livello cardiovascolare
• Anemia emolitica — in caso di deficit di G6PD (vedi sopra)
• Grave ipoglicemia — specialmente nei diabetici e a dosi più elevate
• Reazioni psichiatriche — allucinazioni, psicosi, pensieri suicidi (rari ma documentati)
• Crisi epilettiche — in caso di epilessia preesistente o sovradosaggio
• Sovradosaggio acuto — emergenza medica. Già 30–50 mg/kg di peso corporeo possono essere fatali. Sintomi: vertigini, mal di testa, disturbi visivi, convulsioni, collasso cardiovascolare. Chiamare immediatamente il 112/118

Controindicazioni — Chi non deve assumere Aralen?

• Ipersensibilità nota alla clorochina, all'idrossiclorochina o ad altre aminochinoline
• Retinopatia preesistente o maculopatie di qualsiasi origine
• Assunzione contemporanea di terfenadina, astemizolo, cisapride, pimozide o altri farmaci che prolungano fortemente l'intervallo QT
• Prolungamento del QT noto all'ECG
• Gravi malattie cardiache (insufficienza cardiaca non controllata, aritmie)
• Epilessia e altri disturbi convulsivi — controindicazione relativa, valutazione individuale
• Miastenia gravis — la clorochina può inibire la trasmissione neuromuscolare
• Psoriasi — la clorochina può scatenare o peggiorare attacchi di psoriasi

Gravidanza: La clorochina in dosi terapeutiche per la profilassi della malaria è accettabile in gravidanza — la malaria in gravidanza è molto più pericolosa del farmaco. Nelle regioni sensibili alla clorochina, è la profilassi preferita. Per le indicazioni reumatologiche, in gravidanza si preferisce l'idrossiclorochina. Consultare sempre il medico.

Allattamento: La clorochina passa nel latte materno in piccole quantità — accettata per la profilassi della malaria. Tuttavia, la quantità escreta non protegge il neonato dalla malaria.

Clorochina vs Idrossiclorochina — Per i pazienti italiani

COVID-19 e clorochina — Stato della scienza nel 2026

La clorochina e l'idrossiclorochina sono state intensamente discusse come possibili terapie durante la fase iniziale della pandemia di COVID-19 (2020). Studi in vitro avevano mostrato un'inibizione della replicazione del SARS-CoV-2 in colture cellulari — il che ha portato a vasti studi clinici in tutto il mondo.

L'evidenza clinica derivante da studi controllati randomizzati di alta qualità — tra cui lo studio WHO SOLIDARITY (oltre 11.000 pazienti ospedalizzati in 30 paesi) e lo studio RECOVERY (Regno Unito) — non ha dimostrato alcun beneficio clinico della clorochina o dell'idrossiclorochina nel COVID-19. Né la mortalità, né la durata del ricovero, né la necessità di ventilazione sono state migliorate dal trattamento. L'OMS, l'EMA, l'AIFA e le principali autorità sanitarie raccomandano espressamente di non utilizzare la clorochina o l'idrossiclorochina per la prevenzione o il trattamento del COVID-19.

La clorochina rimane un farmaco prezioso per le sue indicazioni approvate — malaria e malattie autoimmuni. Il COVID-19 non è tra queste.

Spedizione in Italia — Tutte le regioni

mario-farm.com consegna Aralen generico in modo discreto in tutte le regioni italiane. Tempi di consegna standard: 7–14 giorni lavorativi.

Lombardia (Milano, Brescia, Bergamo) — Lazio (Roma, Latina) — Campania (Napoli, Salerno) — Veneto (Venezia, Verona, Padova) — Sicilia (Palermo, Catania) — Piemonte (Torino) — Emilia-Romagna (Bologna, Parma) — Toscana (Firenze, Pisa) — Puglia (Bari, Lecce) — Liguria (Genova) — Marche (Ancona) — Abruzzo — Friuli-Venezia Giulia — Trentino-Alto Adige — Sardegna — Umbria — Calabria — Basilicata — Molise — Valle d'Aosta — e tutte le altre città in Italia.

Tutti gli ordini vengono spediti in imballaggi neutri e anonimi, senza alcun riferimento al contenuto o al mittente. Ogni ordine include un numero di tracciamento.

Domande frequenti — Aralen (clorochina) in Italia

Per quali destinazioni di viaggio è raccomandata la clorochina come profilassi antimalarica? La clorochina è adatta solo per regioni senza significativa resistenza alla clorochina da parte del P. falciparum — principalmente l'America Centrale a nord del Canale di Panama, Hispaniola (Haiti, Repubblica Dominicana) e parti del Medio Oriente. Per l'Africa subsahariana, il Sud-est asiatico e il bacino dell'Amazzonia sono assolutamente necessarie alternative (atovaquone/proguanil = Malarone, meflochina = Lariam, doxiciclina). Consultare sempre un medico esperto prima della partenza.

Qual è la differenza tra clorochina (Aralen) e idrossiclorochina (Plaquenil)? L'idrossiclorochina è un derivato ossidrilico della clorochina — chimicamente molto simile con meccanismo d'azione identico. L'idrossiclorochina ha un profilo di sicurezza a lungo termine più favorevole a parità di beneficio terapeutico, in particolare un minor rischio di retinopatia. Nella reumatologia italiana e per il LES, oggi si usa quasi esclusivamente l'idrossiclorochina (Plaquenil). La clorochina rimane rilevante soprattutto nella profilassi della malaria.

Perché sono necessari controlli oculistici regolari con la terapia a lungo termine con clorochina? L'uso a lungo termine della clorochina — specialmente con dosi cumulative superiori a 460 g di base o dosi giornaliere superiori a 4 mg/kg — può causare una retinopatia (danno alla retina) inizialmente asintomatica, ma che può portare a una perdita della vista irreversibile se la terapia prosegue. I controlli annuali con OCT e campo visivo permettono una diagnosi precoce e l'adeguamento della terapia prima che si verifichi un danno permanente.

La clorochina è adatta come farmaco per il COVID-19? No — grandi studi clinici randomizzati (WHO SOLIDARITY, RECOVERY) non hanno mostrato benefici per la clorochina o l'idrossiclorochina nel COVID-19. OMS, EMA e AIFA non raccomandano la clorochina per il trattamento del COVID-19. Gli usi approvati sono la malaria e le malattie autoimmuni.

Quanto tempo impiega la consegna in Italia? Il tempo di consegna standard è di 7-14 giorni lavorativi in tutte le regioni italiane. Ogni ordine riceve un numero di tracciamento. La spedizione avviene in un imballaggio discreto e neutro senza indicazioni sul contenuto.

Tutte le informazioni contenute in questa pagina sono esclusivamente a scopo informativo generale e non sostituiscono il parere del medico. Consultare sempre il proprio medico o farmacista prima di assumere qualsiasi farmaco.